Generic selectors
Exact matches only
Search in title
Search in content
Post Type Selectors

Enaminone-based carboxylic acids as novel non-classical carbonic anhydrases inhibitors: design, synthesis and in vitro biological assessment

العناصر التفاصيل
عنوان البحث Enaminone-based carboxylic acids as novel non-classical carbonic anhydrases inhibitors: design, synthesis and in vitro biological assessment
اسم المجلة Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry
رقم العدد Pages 2256-2264 | Received 26 Jun 2022
الصفحات من 2264 الي 2265
سنة النشر 2023
DOI https://doi.org/10.1080/14756366.2022.2114079
ملخص البحث
في سياق البحث عن أهداف جزيئية جديدة للأدوية، برزت إنزيمات الأنهيدراز الكربوني (CAs) كأهداف ذات قيمة في طيف واسع من الأمراض. تؤدي هذه الإنزيمات وظائف حيوية في الحفاظ على توازن الأس الهيدروجيني وثاني أكسيد الكربون، وفي المسارات الأيضية وغيرها من العمليات الحيوية. وبذلك، أصبح من الجاذب للكيميائيين الدوائيين تصميم مثبطات جديدة لهذه الفئة من الإنزيمات تتميّز بفاعلية وانتقائية محسّنتين تجاه النظائر المختلفة لها. في هذه الدراسة، جرى تصميم وتطوير وتقييم ثلاث مجموعات من مشتقات حمض الكربوكسيليك 5a–q و7a–b و12a–c من حيث قدرتها على تثبيط إنزيمات hCA I وII وIX وXII. وقد أظهرت المركبات 5l و5m و5q أعلى درجات التثبيط لإنزيمات hCA II وIX وXII. وباختصار، فقد كان للتصلّب البنيوي، والتماثل الموضعي (regioisomerism)، والامتداد البنيوي أدوار واضحة في مستوى تثبيط هذه الإنزيمات. ويمكن اعتبار هذا العمل نقطة انطلاق جيدة لتصميم مثبطات غير تقليدية وانتقائية لإنزيمات hCA بوصفها أهدافًا دوائية محتملة لعدد من الأمراض.
اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *