| العناصر | التفاصيل |
|---|---|
| عنوان البحث | Functional candesartan loaded lipid nanoparticles for the control of diabetes-associated stroke: In vitro and in vivo studies |
| اسم المجلة | International Journal of Pharmaceutics X (Int J Pharm X) |
| رقم العدد | Volume 7, June 2024, 100227 |
| الصفحات | page 100227 |
| سنة النشر | 2024 |
| DOI | https://doi.org/10.1016/j.ijpx.2023.100227 |
ملخص البحث
يُعَدُّ داء السكري مرضًا استقلابيًا يزيد من احتمالية الإصابة بالسكتة الدماغية. وقد تم استخدام كانديسارتان للوقاية من السكتة الدماغية نظرًا لتأثيراته المثبِّطة على ضغط الدم، وتكوّن الأوعية الدموية، والأضرار التأكسدية، وعمليات الاستماتة. إلا أن الكانديسارتان الفموي يعاني من محدودية كبيرة في التوافر الحيوي والفعالية بسبب ضعيف الذوبانية وبطء الإطلاق.
هدفت هذه الدراسة إلى تطوير صيغة أنفية من الليبوسومات المحمّلة بالكانديسارتان والمحتوية على الإيثانول والبروبيلين غليكول (CLEP)، بهدف تحسين توصيل الكانديسارتان، وإطلاقه، ونفاذيته، وفعاليته كعلاج محتمل للسكتة الدماغية المرتبطة بالسكري.
باستخدام برنامج Design Expert، تم تحضير عدة صيغ من CLEP وتقييمها مخبريًا لتحديد الصيغة المثلى.
الصيغة المثلى المختارة — والمكوّنة من 3.3% فوسفوليبيد، 10% إيثانول، و15% بروبيلين غليكول — أدّت إلى زيادة إطلاق الكانديسارتان ونفاذيته مقارنةً بالكانديسارتان الحر بمقدار 1.52 مرة و 1.47 مرة على التوالي.
كما أثبتت الصيغة المثلى قدرتها على تقليل مساحة الاحتشاء بعد السكتة الدماغية في الفئران، وخفض كل من الانثناء الحركي، والنشاط الحركي التلقائي، والوقت المستغرق في الربع المستهدف بنسبة 70%، 64.71%، و92.31% على التوالي، إضافةً إلى زيادة قوة القبضة بمقدار 2.3 مرة.
وبذلك، يمكن أن يمثل الإعطاء الأنفي لصيغة CLEP علاجًا واعدًا للسكتة الدماغية المرتبطة بمرض السكري.
