| العناصر | التفاصيل |
|---|---|
| عنوان البحث | Improving the bioavailability and therapeutic efficacy of felodipine for the control of diabetes-associated atherosclerosis: In vitro and in vivo characterization |
| اسم المجلة | International Journal of Pharmaceutics |
| رقم العدد | International Journal of Pharmaceutics 2024 Aug 15:661:124395. |
| الصفحات | page 15:661:124395 |
| سنة النشر | 2024 |
| DOI | https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2024.124395 |
ملخص البحث
لقد ثبت أن الفيلوديبين فعّال كعلاج للتصلب العصيدي (تصلب الشرايين) لأنه يزيد تدفق الدم إلى جدار الوعاء الدموي. ومع ذلك، فإن ضعف ذوبانيته، وانخفاض توافره الحيوي، ومروره بعملية الأيض الكبدي الأولي عند تناوله فمويًا، كلها عوامل تقلل من فعاليته العلاجية. يهدف هذا البحث إلى تطوير هيدروجيل أنفي حساس للرقم الهيدروجيني يحتوي على جسيمات الإنفاسوم المحمّلة بالفيلوديبين (IPHFI)، بهدف تحسين إطلاق الفيلوديبين، ونفاذيته، وتوافره الحيوي، وفعاليته كعلاج محتمل لتصلب الشرايين المرتبط بالسكري.
استنادًا إلى دراسة ما قبل الصياغة، تم اختيار صيغة الإنفاسوم المحمّلة بالفيلوديبين المكوّنة من:
3% وزن/حجم فوسفوليبيد، 0.16% وزن/حجم كوليسترول، 3% حجم/حجم إيثانول، و1% حجم/حجم سينول
بوصفها الصيغة المثلى.
تم توصيف الصيغة المثلى مخبريًا، ثم خلطها بمزيج من الكيتوسان والغليسريل مونووليات لتكوين صيغة الهيدروجيل IPHFI.
عزّزت صيغة IPHFI إطلاق الفيلوديبين ونفاذيته بمقدار 2.99 مرة و3 مرات على التوالي.
ولتقييم الفعالية والتوافر الحيوي لصيغة IPHFI، تم اختبارها في الجسم الحي باستخدام نموذج جرذي لتصلب الشرايين.
مقارنةً بالفيلوديبين الحر الفموي، زادت الإدارة الأنفية لصيغة IPHFI من التوافر الحيوي بمقدار 3.37 مرة، وخفّضت مستويات الكوليسترول، والدهون الثلاثية، وLDL، ودرجة التكلس بنِسَب:
1.56، 1.53، 1.80، و1.18، على التوالي.
