| العناصر | التفاصيل |
|---|---|
| عنوان البحث | Improving the targeting and therapeutic efficacy of anastrazole for the control of breast cancer: In vitro and in vivo characterization |
| اسم المجلة | Volume |
| رقم العدد | Volume 665, 15 November 2024, 124684 |
| الصفحات | page 124684 |
| سنة النشر | 2024 |
| DOI | https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2024.124684 |
ملخص البحث
يُعَدُّ أناستروزول (ASZ) مثبطًا فعالًا لإنزيم الأروماتاز ويُستخدم في علاج سرطان الثدي. ومع ذلك، فإن فعاليته تتراجع بسبب ضعف ذوبانيته في الماء، وعدم التحكم في إطلاقه، وغياب الاستهداف، وضعف التزام المرضى بالعلاج. هدف هذا البحث هو ابتكار صيغة هلامية (هيدروجيل) محمّلة بجسيمات الإنفاسوم المحتوية على ASZ (وتُسمّى ALI)، وذلك لتحسين ذوبانيته ونفاذيته واستهدافه وفعاليته، بالإضافة إلى إطالة مدة إطلاقه لعلاج سرطان الثدي.
تم تحديد صيغة ALI المثلى على النحو التالي:
3% وزن/حجم من الفوسفوليبيد، 0.15% وزن/حجم من الكوليسترول، 3% حجم/حجم من الإيثانول، و1% حجم/حجم من السينول، وذلك استنادًا إلى نتائج دراسة ما قبل الصياغة.
بعد إجراء التوصيف المخبري للصيغة المثلى، تم خلطها مع الكاربوبول لإجراء التقييم الحيوي لفعاليتها المضادة للأورام في نموذج جرذي مُصاب بمسرطن 7،12-ثنائي ميثيل بنزأنثراسين.
مقارنةً بـ ASZ الحر، زاد هيدروجيل ALI من نفاذيته بمقدار 10.67 مرة وأطال مدة إطلاقه بنسبة 64.02%. كما خفّض هيدروجيل ALI حجم الورم بنسبة 99.19% ومعدل الوفيات بنسبة 10.93% مقارنةً بمجموعة الضبط الإيجابية.
وقد تم إثبات التأثير المضاد للأورام لهيدروجيل ALI من خلال قدرته على تراكم كمية أكبر من ASZ داخل الأورام وتقليل فرط الخلايا السرطانية.
