انضمامًا إلى الجهود العالمية للقضاء على مرض السل، أحد أخطر الأمراض المعدية فتكًا في العالم، نعرض في هذا البحث تصميم وتخليق مشتقات جديدة من مركّبات البنزوثايوفين المرتبطة بالإندولينون (6a-i و7a-i) كعوامل محتملة مضادة للسل. تم تحديد التراكيز المُثبِّطة الدنيا (MICs) مخبريًا للمركّبات المُحضَّرة ضد السلالة الحساسة M. tuberculosis ATCC 25177. كما جرى تقييم المركّبات الفعّالة 6b، 6d، 6f، 6h، 7a، 7b، 7d، 7f، 7h و7i ضد سلالات السل المقاومة MDR-TB وXDR-TB. وقد تم توضيح دراسة العلاقة بين البنية والنشاط (SAR) للمركّبات المُحضَّرة تبعًا لذلك. تم الكشف عن فاعلية فائقة للمركب 6h، إذ بلغت قيمة MIC = 0.48 و1.95 و7.81 ميكروغرام/مل للسلالة الحساسة ATCC 25177، وللسل المقاوم MDR-TB وللسل شديد المقاومة XDR-TB على التوالي. علاوة على ذلك، أُجريت دراسة دوائية حركية (Pharmacokinetics) مُعتمدة داخل الجسم الحي (in vivo) للمشتق الأكثر فاعلية 6h، وأظهرت تمتعًا بخصائص دوائية أفضل من الدواء المرجعي. ولمزيد من استكشاف آلية الفعل المضاد للسل، تم إجراء إرساء جزيئي (Molecular Docking) للمركّب المذكور في الموقع الفعّال للإنزيم DprE1 بوصفه أحد الأهداف البيولوجية المهمة في مرض السل. وقد كشف وضع الارتباط ونتيجة الإرساء عن ارتباط استثنائي مقارنة بال-ligand المترافق في البنية البلورية، مما يشير إلى أنّ هذا الإنزيم قد يكون الهدف الرئيسي المسؤول عن الفاعلية المميزة للمركّب ضد السل.